2. Signaling Pathways
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Ligands for Target Protein for PROTAC 

Target Protein-binding Moiety

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligands for Target Protein for PROTAC 相关产品 (84):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-130988
    Ipatasertib-NH2 1001382-14-4 98.63%
    Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
    Ipatasertib-NH2
  • HY-124625
    BI-4464 1227948-02-8 99.27%
    BI-4464 是具有高度选择性的，ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂，其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
    BI-4464
  • HY-129363
    AP1867-3-(aminoethoxy) 2127390-15-0 98.60%
    AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体，可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。
    AP1867-3-(aminoethoxy)
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 2231747-18-3
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-130979
    EED226-COOH 2467965-71-3 98.53%
    EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体，通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852 (HY-130708)。
    EED226-COOH
  • HY-107451
    PROTAC BET-binding moiety 1 2093387-77-8
    PROTAC BET-binding moiety 1 是合成高亲和力 BET 抑制剂的一个关键中间体。
    PROTAC BET-binding moiety 1
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1 1338812-36-4 99.71%
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
    Androgen receptor antagonist 1
  • HY-147091
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH 2685873-44-1 98.50%
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
  • HY-150407
    TSPO ligand-1 4560-08-1 ≥98.0%
    TSPO ligand-1 是 AUTAC4 (HY-134640) 的配体，可用于合成 PROTACs。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白，可与 AUTAC4 相结合，调节线粒体自噬 (autophagy) 促进靶向线粒体更新。TSPO ligand-1 也可参与胆固醇从线粒体外膜到内膜的转运，作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物。
    TSPO ligand-1
  • HY-153119
    TMX-4153 2867519-91-1 98.96%
    TMX-4153 是一种二价降解剂，能够通过募集 von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶复合物快速选择性地降解内源性 PIP4K2C，其 KD 值为 42 nM。TMX-4153 可用于合成 PROTAC。
    TMX-4153
  • HY-43723
    PROTAC BET-binding moiety 2 916493-82-8 99.10%
    PROTAC BET-binding moiety 2 是 BET bromodomain 的抑制剂。
    PROTAC BET-binding moiety 2
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane 2581116-22-3 98.76%
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
    PD0325901-O-C2-dioxolane
  • HY-107442
    PROTAC BRD4-binding moiety 1 2101200-10-4
    PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PROTAC BRD4-binding moiety 1
  • HY-131232
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 2365172-82-1 98.64%
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me
  • HY-141799
    Dimethyl-F-OICR-9429-COOH 2407458-49-3 98.05%
    Dimethyl-F-OICR-9429-COOH 是一种靶蛋白 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 的配体，可用于 PROTAC 的合成。详细信息请参考专利文献 WO2019246570A1 中的中间体 19。
    Dimethyl-F-OICR-9429-COOH
  • HY-130815A
    MAK683-CH2CH2COOH hydrochloride
    MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614) 和 PROTAC EED degrader-2 (HY-130615)。
    MAK683-CH2CH2COOH hydrochloride
  • HY-130296
    Palbociclib-propargyl 2366269-23-8
    Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Palbociclib-propargyl
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride 1818885-55-0 99.53%
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-129967
    PROTAC IRAK4 ligand-1 2357108-39-3 99.49%
    PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    PROTAC IRAK4 ligand-1
  • HY-130850
    CDK9-IN-10 3542-63-0 98.00%
    CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
    CDK9-IN-10
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